Исследователям из Каролинского института (Karolinska Institutet) в Швеции впервые удалось разработать метод прямого измерения эффективности лекарственных препаратов. Теперь ученые могут определить, достиг ли препарат «мишени» внутри клетки или нет. Этот метод, опубликованный в журнале Science, поможет повысить эффективность многих существующих лекарственных препаратов и ускорит разработку новых.
Большинство лекарств связывается с определенными белками внутри клетки и влияет на их функции. Однако до сих пор в арсенале ученых не было методики, способной оценить, насколько лекарственному препарату удалось достичь намеченной цели — белка — и изменить его функцию именно так, как было задумано. Профессор Пэр Нордлунд (Pär Nordlund) и его коллеги сумели разработать такую методику, которая получила название CETSA (анализ изменения клеточной тепловой энергии). В ее основе лежит тезис о том, что белок-мишень при связывании с молекулой лекарственного препарата стабилизируется.
Исследователи доказали эффективность новой методики на целом ряде различных белков-мишеней, как в культуре клеток, так и в организме животных. С помощью CETSA удавалось точно определить, достигли ли молекулы препарата намеченного белка или не смогли с ним соединиться. Эта методика поможет усовершенствовать современные лекарственные препараты и упростить разработку новых. Но планы ученых этим не ограничиваются.
По их словам, новую технологию можно использовать и в качестве инструмента персонализированной медицины — для оценки восприимчивости клеток к лекарственной терапии. Например, врачам-онкологам часто бывает крайне непросто подобрать подходящий препарат для лечения опухолей. CETSA поможет быстро определить эффективность каждого препарата у конкретного пациента и выбрать наиболее действенный.
Ссылки по теме:
— Science, 05.07.2013, DOI: 10.1126/science.1233606
Белковые резервуары помогут эффективнее доставлять лекарства в клетку — 01.06.2012
Нанотаблетки смогут высвобождать лекарство непосредственно в цитоплазму клетки-мишени — 20.03.2012
Фото © shutterstock.com
|